Descubrimiento de fármacos: aspectos sociales e históricos.

El próximo jueves se inaugurará la V edición del máster interuniversitario Descubrimiento de fármacos.

En la inauguración impartiré la conferencia descubrimiento de fármacos: aspectos sociales e históricos.

El máster es organizado por las universidades Complutense, Alcalá y San Pablo-CEU, contando con la colaboración de algunos centros del CSIC.

Más información (UCM).

Más información (UAH).

Más información (USP-CEU).

Bernardo Herradón

Historia de la Química Orgánica: la estructura del benceno

El 27 de enero de 1865, Kekulé presentó su propuesta de estructura del benceno en la Société Chimique de Paris, en sesión pública presidida por Louis Pasteur.

El artículo se publicó en el Bull. Soc. Chim. Paris 1865, 3, 98-110.

Una contribución clave en Química, especialmente en la Teoría Estructural de la Química Orgánica.

El artículo completo de Kekulé se puede descargar en este enlace.

Bernardo Herradón
@QuimicaSociedad
Director del curso de divulgación “Los Avances de la Química

Curso de química médica

Lilly, a través de su comité de relaciones con la academia (EUACC), convoca 7 plazas para estudiantes de doctorado para realizar un curso de química médica (Drug Discovery Workshop) impartido por expertos en el área y que tendrá lugar en las instalaciones de Lilly, Erl Wood (UK), durante los días 29 al 31 de Octubre de 2012.
Los aspirantes deben encontrarse realizando su tesis doctoral en las áreas de QUÍMICA ORGÁNICA o FARMACÉUTICA, siendo necesaria la acreditación de su condición de estudiante de tercer ciclo. Los aspirantes NO deben haber obtenido el grado de doctor antes de la fecha de la realización del curso (29 de Octubre de 2012). No es necesario un conocimiento previo de química médica.
Los interesados deben de tener un nivel alto de inglés a nivel de conversación.
Los interesados deben enviar su CURRICULUM VITAE a EUACCALCOBENDAS@lilly.com, en FORMATO MICROSOFT WORD o PDF indicando en el “asunto” del mensaje “Drug Discovery Workshop”. Un ejemplo de curriculum con el formato correcto se puede encontrar en la siguiente dirección web: http://www.lilly.es en la sección de I+D+i.
La fecha límite de recepción de solicitudes será el próximo 14 de Septiembre de 2012. Se contestará a todos los solicitantes antes del 21 de Septiembre.
La selección final de los candidatos será realizada por un COMITÉ CIENTÍFICO DE LILLY ESPAÑA S.A. teniendo en cuenta criterios de calidad de publicaciones, presentaciones científicas y el nivel de idiomas de los candidatos.  Para la decisión del comité se podrá contactar por email o teléfono con los candidatos para solicitar información adicional.
Los estudiantes seleccionados realizarán el curso en las instalaciones de Lilly (Erl Wood-UK). La estancia y gastos de viaje de los estudiantes correrán a cargo de Lilly.

Remitido por:

Lilly
ALCOBENDAS_ESMAIL-EUACC@LILLY.COM
 
 

Bienal de Química: Síntesis Orgánica.

El resto del congreso asistí a conferencias y comunicaciones del simposio de Síntesis Orgánica. Debido a un cambio en el programa, sólo pude asistir al final de la conferencia invitada en el Simposio de Síntesis Orgánica de Shû Kobayashi, excelente químico de la Universidad de Tokyo, que seguro que tuvo gran nivel sobre nuevos catalizadores ácido/base y sus aplicaciones sintéticas. El resumen de la conferencia invitada se puede descargar aquí.

El simposio de Síntesis Orgánica continuó con la comunicación seleccionada de Juan I. Padrón (IPNA-CSIC, La Laguna), que explicó su investigación en síntesis orgánica encaminada a desarrollar metodología orientada a la química sostenible. Las transformaciones que expuso fueron reacciones tipo Prins catalizadas por sales de hierro, que actúan como ácido de Lewis y oxidantes. La metodología sirve para obtener heterociclos oxigenados y nitrogenados de tamaño medio (5-7 eslabones). Realiza estudios mecanísticos y aplicaciones a síntesis de productos naturales (coniina e isolaurepano). El resumen de la comunicación se puede descargar aquí.

La última sesión de la mañana y la primera de la tarde del simposio de Síntesis Orgánica estuvieron dedicadas a comunicaciones flash de temática muy variada:

  • Síntesis de triazoles por reacciones multicomponentes
  • Metátesis de azanorbornenos.
  • Síntesis de piridinas y de 5,6,7,8-tetrahidroisoquinolinas por reacciones multicomponentes
  • Reacciones de tosilhidrazonas catalizadas por metales de transición, principalmente complejos de Pd. En esta comunicación se describieron transformaciones muy interesantes de gran utilidad sintética, como la reacción de tosilhidrazona y ácidos borónicos, con formación enlace C-C con eliminación del gupo tosilhidrazona y ácido borónico (60-99% de rendimiento); alquilación reductora; y el acoplamiento regio y estereoselectivo de tosilhidrazona y arilborónico, que es una alternativa a la reacción de olefinación clásica.
  • Síntesis de madangaminas, alcaloides policíclicos con dos anillos macrocíclicos.
  • Síntesis de taxanos.
  • Reacciones de apertura de nitrocetonas bicíclicas para dar compuestos cíclicos de tamaño medio.
  • Síntesis de piridinas con actividad farmacológica. Investigación realizada la empresa JANSSEN.
  • Síntesis del alcaloide pumiliotoxin C. Una síntesis muy corta y versátil.

Me encargué de moderar la última sesión del Simposio de Síntesis Orgánica, que contó con una comunicación seleccionada y una conferencia invitada.

El Dr. Imanol Tellitu (Universidad del Pais Vasco, Bilbao) impartíó una comunicación sobre la aplicación de reactivos de yodo hipervalente para la preparación de diversos sistemas heterocíclicos. Una copia de la comunicación se puede descargar aquí.

La última conferencia invitada corrió a cargo del profesor Pedro Molina (Universidad de Murcia). El grupo de Molina tiene amplia experiencia en la síntesis de heterociclos. En los últimos años ha aplicado este conocimiento a la preparación de compuestos útiles como sensores. En la conferencia explicó la aplicación para detectar cationes (mercurio y plomo, principalmente) y aniones (entre ellos, fosfato). La detección es dual, electroquímica y fotoquímica, lo que hace que sea un método muy sensible y selectivo para detectar cationes y aniones con impacto medioambiental. Una copia del resumen de la conferencia se puede descargar aquí.

Aparte de moderar esta sesión, también presenté dos carteles de temática variada. Uno de ellos en el simposio de Didáctica e Historia de la Ciencia, sobre el uso de lo cotidiano, las noticias de prensa y la historia como herramientas didácticas en la enseñanza de la química. Una copia del resumen se puede descargar aquí. La otra comunicación, cuyo autor principal es Irene de Miguel y en la que también participa Enrique Mann, describe resultados de reacciones secuenciales para la síntesis de heterociclos polianulares. Una copia del resumen de esta comunicación se puede descargar aquí.

Durante los días 27 y 28 de julio se expuso la exposición Entre Moléculas en la sede del congreso. Esta exposición itinerante ha sido preparada en el CSIC y tiene un carácter divulgativo y educativo.

El congreso fue excelente, con un nivel científico muy alto, como lo prueba el nivel de los conferenciantes (con un Premio Nobel y cuatro de los 100 químicos más citados en la última década; esta información se puede consultar aquí). También hay que destacar la alta calidad de los conferenciantes invitados a las distintas sesiones científicas, muchos de los cuales serían conferenciantes plenarios en congresos internacionales de primer nivel. Mi único lamento es haberme perdido algunas conferencias, pues coincidían con otras u otros actos paralelos.

Desde aquí quiero felicitar y agradecer a los organizadores por el magnífico congreso, especialmente a Gregorio Asensio, presidente del Comité Organizador de la XXXIII Bienal de la Real Sociedad Española de Química.

Quiero disculparme por tardar tanto en enviar esta última crónica, pero he estado unos días en Inglaterra y he tenido acceso limitado a INTERNET. En un próximo post contaré mis impresiones sobre algunos museos, bibliotecas, librerías e instituciones científicas del Reino Unido.

 

Bernardo Herradón-G.

CSIC

herradon@iqog.csic.es

Bienal de Química: Reacción de Stille, Química Analítica y la Tabla Periódica.

El último día del congreso asistí a conferencias y comunicaciones orales muy variadas: química organometálica, química analítica, historia de la química y síntesis orgánica. Para no hacer un post muy largo, lo colgaré en dos partes.

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Bienal de Química: Síntesis orgánica, historia, glicobiología y ribosomas.

La tercera jornada de la XXXIII Reunión Bienal de la RSEQ fue muy intensa. Asistí a dos conferencias plenarias, dos conferencias invitadas, tres comunicaciones de póster seleccionados y a una sesión de presentaciones flash. Los temas fueron variados: metodológía sintética, moléculas complejas de quiralidad plana, interacciones carbohidrato-proteína, historia de la química y la toxicología, y ribosomas, RNA, proteínas y su significado biológico. Los resúmenes y mis impresiones se indican a continuación,

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XXXIII Reunión Bienal de Química. Segundo día.

El segundo día de la XXXIII Reunión Bienal de Química también tuvo un programa intenso con dos conferencias plenarias, sesión de póster y cinco sesiones paralelas. Como no se puede ir a todo, asistí a las dos conferencias plenarias, a otra invitada, a dos comunicaciones seleccionadas y a dos sesiones de comunicaciones flash. Escuché mucha y buena químca (en algunos casos frontera con la física, la ciencia de los materiales y la ingeniería) sobre superconductores, mecanismos de reacciones orgánicas, efecto invernadero, polímeros quirales y células solares.

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XXXIII Reunión Bienal de la Real Sociedad Española de Química. Primera crónica.

Ayer comenzó la XXXIII Reunión Bienal de la RSEQ, que se celebrará en Valencia hasta el próximo jueves 28 de julio. La reunión cuenta con la asistencia de alrededor de 700 participantes y un programa científico muy interesante con 5 ó 6 sesiones paralelas (dependiendo de las sesiones), en el que es difícil decidirse por alguna de las distintas opciones de los distintos simposiums, que constan de conferencias invitadas, comunicaciones orales (a partir de posters seleccionados) y comunicaciones “flash”.

La Bienal consistirá en 8 conferencias plenarias y las siguientes secciones: Catálisis (CAT), Materiales Moleculares y Nanociencia (MMN), Química Física (QF), Estructura y Reactividad (ER), Química Inorgánica y Estado Sólido (QIES), Síntesis (SIN), Química Organometálica (QOM), Química Biológica (QB), Didáctica e Historia (DH), Alimentos y Agroquímica (AA), Química Analítica (QA), e Ingeniería química (IQ).

En este y en los próximos post iré resumiendo de lo que he escuchado en las sesiones. Como es imposible estar en más de un sitio a la vez, lamento dejar fuera de estos comentarios a ponencias interesantísimas a las qu no he podido asistir. Si algún asistente a la Bienal quiere hacer crónica de lo que ha escuchado, este blog está abierto a sus comentarios.

En el siguiente enlace se puede descargar el programa. El resumen de las conferencias y comunicaciones se puede descargar de la web del congreso (es un documento demasiado grande para colgarlo aquí).

La conferencia plenaria inaugural ha corrido a cargo del Profesor John F. Hartwig, de la Universidad de Illinois. La conferencia ha sido espléndida. Los resultados descritos son muy interesantes, resolviendo problemas sintéticos con gran eficacia. Por otro lado hay que destacar la manera en la que el Profesor Hartwig presentó sus resultados, haciendo hincapie en el diseño de los procesos sintéticos, de gran valor didáctico y con numerosos detalles mecanísticos que sirven para racionalizar los resultados y realizar un diseño adecuado de los procesos sintéticos. Los resultados son realmente interesantes desde el punto de vista de la síntesis orgánica; logrando la funcionalización de compuestos alifáticos y aromáticos a través de reacciones de borilación o sililación de enlaces C-H; un objetivo sintético difícil de conseguir. Las reacciones son catalizadas por complejos de  Las reacciones además tienen quimioselectivas, regioselectivas (en el caso de los compuestos aromáticos, con selectividad complementaria a la de la reactividad tradicional) y, cuando es posible, también estereoselectiva. el método ha sido usado en síntesis total de varias moléculas complejas, incluidos productos naturales. Hartwig presentó diversos resultados sin publicar; siempre se agradecen estas primicias en un congreso. El resumen (del libro de resúmenes) de la conferencia de Hartwig se puede descargar aquí.

El profesor Dirk M. Guldi (Universidad de Erlangen) dio una conferencia invitada en el simposio de Materiales Moleculares y Nanociencia. Presentó los resultados de su investigación, cuyo objetivo es generar centros fotosintéticos artificiales. Para conseguirlo han usado porfirinas metálicas (principalmente de zinc) unidas covalentemente (a través de espaciadores) con una variedad de estructuras (fullerenos, ferrocenos, corrinas, etc.). Los resultados presentados prometen ser útiles en el diseño de compuestos orgánicos  con capacidad de convertir la luz en energía eléctrica. El resumen (del libro de resúmenes) de la conferencia de Guldi se puede descargar aquí.

La profesora Luisa De Cola (Universidad de Münster) presentó sus resultados recientes encaminados a obtener nanoestructuras a partir de zeolitas. Su grupo ha conseguido resultados muy interesantes siendo capaces de introducir moléculas fluorescentes en la cavidad de las zeolitas y modificar su superficie con anticuerpos. Han sido capaces de obtener monocapas de zeolitas usando la técnica de la “litografía suave” (soft litography) desarrollada por Whitesides.  Estas nanoestructuras tienen potenciales aplicaciones biomédicas. El resumen (del libro de resúmenes) de la conferencia de De Cola se puede descargar aquí.

La conferencia del profesor Luis Liz-Marzán (Universidad de Vigo, simposio de Química Física) también trató de la interacción entre la Química y la Nanociencia. Liz-Marzán describió resultados (algunos sin publicar) en los que se estudia el ensamblaje de nanopartículas (NPs) de oro principalmente. Hizo un repaso de los métodos descritos para lograr estos objetivos y las aplicaciones que pueden tener (nanosensores o convertidores de energía, entre ellos). Generan nanovarillas (melor llamarlos “nanorods”, NRs) que tienen respuesta óptica anisotrópica. Estas estructuras, que me parecen arquitectónicamente-estructuralmente muy bellas, se generan de diversas maneras y el grupo de Liz-Marzán las ha generado estabilizadas por surfactantes “gemini” (“gemelos”) o péptidos. El resumen (del libro de resúmenes) de la conferencia de Liz-Marzán se puede descargar aquí.

La última hora de la mañana de la primera jornada se dedicó a las presentaciones “flash” de los 5 simposios paralelos. Asistí a la de Catálisis, donde se presentaron resultados diversos, desde las aplicaciones en síntesis orgánica a industriales, pasando por el uso de zeolitas y MOFs (Metal Organic Frameworks).

Bernardo Herradón-G.

CSIC

herradon@iqog.csic.es

 

 

 

Oportunidad para estudiantes de doctorado

Lilly, a través de su comité de relaciones con la academia (EUACC), convoca 13 plazas para estudiantes de doctorado para realizar un curso de química médica (Drug Discovery Workshop) impartido por expertos en el área y que tendrá lugar en las instalaciones de Lilly, Alcobendas, durante los días 24 y 25 de Octubre de 2011.

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Productos Naturales bioactivos aislados de nuevas fuentes: Antibióticos del cerebro de insectos.

Científicos de la Escuela de Veterinaria de la Universidad de Nottingham han descrito, a través de una nota de prensa, el aislamiento de 9 compuestos con actividad bacteriana. Los resultados se presentarán en la Reunión de Otoño de la Society for General Microbiology. Supongo que en un futuro próximo, los investigdores darán más detalles de sus hallazgos, incluida la caracterización estructural de los compuestos. Estos resultados son típicos de una investigación moderna en la Química de Productos Naturales, dónde el aislamiento de los productos está guiada por la actividad biológica.

Las peculiaridades de esta investigación son:

1) Estos compuestos tienen actividad frente a SARM (Staphylococcus aureus resistente a meticilina, un antibiótico del grupo de las penicilinas) y E. Coli patógena, infecciones que no son fáciles de tratar

2) Se han aislado del cerebro de insectos, como langostas (acrídidos) y cucarachas.

Una de las áreas de investigación más activas en Química es en el de los productos naturales (metabolitos secundarios). La investigación en este área ha servido para hacer progresar aspectos fundamentales de la investigación química; tales como el desarrollo de métodos sensibles y fiables de aislamiento y caracterización estructural, proporciona herramientas útiles para la investigación bioquímica, y ha sido el motor de desarrollo de métodos y estrategias en síntesis orgánica (para obtener más cantidad de dichos productos naturales y, también, para proporcionar compuestos similares con utilidad en biomedicina). Por otro lado, desde el punto de vista práctico, han proporcionado compuestos con actividades biológicas muy diversas que han dado lugar a medicamentos para tratar diversas enfermedades. Recomiendo el libro Molecules that Changed the World para profundizar en este tema.

Sin embargo, las fuentes tradicionales (plantas terrestres y microorganismos más comunes) de productos naturales se están agotando, en el sentido de que ya no suministran compuestos con estructuras y bioactividades novedosas. Por esta razón, se están investigando otras fuentes, como organismos marinos o microorganismos más exóticos, que están proporcionando compuestos con estructuras y actividades biológicas interesantes. La investigación de metabolitos secundarios en insectos se ha centrado principalmente en el estudio de sus hormonas (Steroids 1992, 57, 649) y feromonas. El hallazgo de los científicos de Nottingham hará que los químicos de productos naturales “miren a los insectos con otros ojos”.

Bernardo Herradón

IQOG-CSIC

herradon@iqog.csic.es

Lo que los químicos piensan de su trabajo: Phil Baran y la síntesis total de productos naturales.


A veces, los científicos nos quejamos de que nuestro trabajo no se difunde adecuadamente. Este tema, que es importante, podrá ser objeto de un próximo artículo en este blog. Por otro lado, creo que es conveniente, especialmente para que sirva de inspiración y motivación a los más jóvenes, quec ientíficos destacados expliquen las razones de por qué eligen sus temas de investigación. Así, con este post, abro una sección sobre este asunto y le pediré a algunos colegas que expliquen la elección de su tema de investigación. Aprovecharé la ocasión para, si ha lugar, hacer algunas breves reflexiones sobre el tema y os recomendaré alguna lectura. Abrimos la sección con el Profesor Phil Baran, un brillante químico especializado en síntesis total de productos naturales.

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