Año Internacional de la Química: Conferencia en la UCM

El próximo día 20 de mayo, se celebrará la conferencia Como descubrir un fármaco, que impartirá la Dra. Sonia Martínez (CNIO). El cartel y el resumen de la conferencia se muestran a continuación.

 

 

 

Resumen de la conferencia

PROCESO DE DESCUBRIMIENTO DE NUEVOS FÁRMACOS

BÚSQUEDA DE INHIBIDORES DE FOSFATIDILINOSITOL 3-QUINASA (PI3K)

El proceso de descubrimiento y desarrollo de nuevas medicinas es largo y complicado. El éxito de cada molécula que llega al mercado está basado en muchos fracasos previos. Los avances actuales en la biología y enfermedades humanas abren nuevas posibilidades y retos para encontrar los tratamientos adecuados. El objetivo del Programa de Terapias Experimentales del CNIO está enfocado al  descubrimiento de nuevas moléculas que puedan ser utilizadas en la lucha contra el cáncer. Uno de los proyectos más avanzados actualmente es la búsqueda de inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K). PI3K juega un papel muy importante en procesos de crecimiento, proliferación y supervivencia celular. Esta ruta de señalización está  activada en distintos tipos de cáncer, bien  por mutaciones o ausencia del tumor supresor PTEN. Además la señalización de la ruta PI3K es uno de los principales mecanismos de resistencia a la terapia. Todos estos datos proporcionan un fuerte racional para la búsqueda de inhibidores para el tratamiento del cáncer.

Usando una estrategia de diseño racional, hemos identificado una nueva serie química basada en imidazopirazinas. Tras una exploración químico médica alrededor de este scaffold, hemos identificado tres compuestos avanzados muy potentes a nivel bioquímico, celular, selectivos frente a otras quinasas y con buenas propiedades farmacocinéticas in vivo. Estudios de mecanismo de acción y eficacia in vivo tanto en xenografts como con ratones transgénicos con el oncogen KRAS mutado, están mostrando reducción en los niveles de p-AKT (biomarcador) y retraso en los crecimientos de los tumores. Estamos realizando también estudios de eficacia en combinación con otros agentes anti cáncer, mostrando resultados muy esperanzadores.

Remitido por:

Álvaro Martínez del Pozo

UCM

alvaro@solea.quim.ucm.es

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